Tratamento hipolipemiante em situações especiais: pós-transplante e/ou terapia imunossupressora

Tratamento hipolipemiante em situações especiais: pós-transplante e/ou terapia imunossupressora

Alternative title Hypolipidemic treatment under special conditions: posttransplant and/or immunosupressive therapy
Author Izar, Maria Cristina de Oliveira Autor UNIFESP Google Scholar
Institution Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
Abstract There are limited data regarding the use of hypolipidemic agents concomitantly with immunosuppressive drugs. Best evidence is provided for the use of statins and cyclosporine. In terms of pharmacodynamics, these two drugs have different substrates. In respect to pharmacokinetics, statins usually do not modify serum concentrations of cyclosporine, however when combined with any statin a careful monitoring of cyclosporine levels is recommended, due to a narrow therapeutic window of the immunosupressive agent. Conversely, cyclosporine does affect the area under the curve for many statins, by inhibiting the CYP450 3A4, thus increasing systemic exposure to statins. Pravastatin appears to be the safest compound, once it is glucuronized. The area under the curve for the other statins (simvastatin, lovastatin, atorvastatin, cerivastatin, and rosuvastatin) can be increased in variable degrees according to the site of metabolization, liver extraction by OATP-C transporter, biliary secretion, renal excretion, and drug extrusion by the MDR system.

Existem dados limitados sobre o uso concomitante de agentes hipolipemiantes e drogas imunosupressoras. As melhores evidências provêm do uso de estatinas e ciclosporina. Em termos farmacodinâmicos, estas duas drogas têm substratos diferentes. No tocante a farmacocinética, as estatinas não modificam as concentrações plasmáticas de ciclosporina. Entretanto, quando combinada a qualquer estatina, um controle rigoroso dos níveis de ciclosporina é recomendado, levando-se em conta o seu estreito intervalo terapêutico. Ciclosporina afeta a área sob a curva de muitas estatinas, pela inibição do CYP450 3A4, aumentando a exposição sistêmica dessas drogas. Pravastatina se apresenta como o composto de maior segurança, uma vez que é glucuronidado. A área sob a curva para as outras estatinas (sinvastatina, lovastatina, atorvastatina, cerivastatina e rosuvastatina) pode aumentar em graus variáveis de acordo com o seu sítio de metabolização, extração hepática pelo OATP-transportador, secreção biliar, excreção renal, e extrusão da droga pelo sistema MDR.
Keywords Renal transplantation
immunosuppressive therapy
statins
cyclosporine
Transplante renal
terapia imunosupressora
estatinas
ciclosporina
Language Portuguese
Date 2005-10-01
Published in Arquivos Brasileiros de Cardiologia. Sociedade Brasileira de Cardiologia - SBC, v. 85, p. 50-57, 2005.
ISSN 0066-782X (Sherpa/Romeo)
Publisher Sociedade Brasileira de Cardiologia - SBC
Extent 50-57
Origin http://dx.doi.org/10.1590/S0066-782X2005002400013
Access rights Open access Open Access
Type Article
SciELO ID S0066-782X2005002400013 (statistics in SciELO)
URI http://repositorio.unifesp.br/handle/11600/2712

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